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7月4日上午,第三届化学与生物医药论坛开幕。本次论坛由西华大学主办,西华大学理学院、四川省小分子靶向诊疗药物工程研究中心、不对称合成与手性技术四川省重点实验室、手性小分子药物研发宜宾市重点实验室及四川省实验教学示范中心-西华大学化学教学实验中心承办。
西华大学校长李秋实出席论坛,副校长郎方年主持开幕式。中国工程院院士,复旦大学教授陈芬儿应邀围绕“Asymmetric Synthesis of HMG-CoA Red uctase inhibitors (Statins)”作精彩报告。
报告中,陈芬儿院士首先介绍了心脑血管疾病的危害,并由此引出降血脂他汀类药物的应用及作用模型。他汀类HMG-CoA还原酶抑制剂是全球临床使用最广泛、最有效的一类降血脂药物。为解决他汀类药物的生产成本,在Fudan第一阶段,陈芬儿院士团队发现分子内非对映选择性溴环化关键技术,解决了化学动力学拆分过程中构筑C-3立体中心的难题,避免氰化钠在制药过程中的引入,减少流程中有毒物质的使用,从而得到非氰化他汀类药物,极大降低了他汀类药物的生产成本;在Fudan第二阶段,为解决约50%的工业废弃物及约10%的二溴副产物的形成,团队构建了新型不对称合成他汀类药物的Nozaki-Hiyama-Kishi偶联策略,该技术大大简化了他汀类药物的合成步骤,并再次降低了成本,同时解决了上述两个关键问题。陈芬儿院士团队的研究成果不但降低了工业合成有毒有害物质的排放,还降低了生产成本,而且展示了工业化规模应用的潜力。在报告中,陈芬儿院士用生动幽默的文学语言对复杂难懂的科学问题进行了清晰阐释,现场气氛活跃,互动频繁。在问答环节,他详细回答了老师和同学们提出的问题。整场报告深入浅出,旁征博引,既理论深厚又别开生面,在场师生受益匪浅、感受颇深。(通讯员:西华大学 钱珊)
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